Buku ini membahas berbagai target aksi obat, meliputi kanal ion, enzim, protein pembawa, dan reseptor, yang akan dibahas satu demi satu mekanisme molekulernya beserta masing- masing contoh obatnya. Untuk reseptor sebagai target aksi, akan disampaikan secara sistematis berdasarkan sinyal transduksinya. Selain itu, akan diberikan perkembangan penemuan obat pada masing-masing target aksi tersebut yang dikumpulkan dari berbagai sumber. Beberapa penyakit terpilih juga akan dibahas mekanisme molekulernya, untuk memberikan gambaran dimana obat bekerja dan pengembangan obatnya di aras molekuler. Penyakit artritis rematoid dan asma dipilih untuk dibahas karena cukup kompleks dan melibatkan berbagai fenomena.